8月4日，2023年绿色及天然产物化学服务民族药高质量发展学术研讨会在贵阳举行。遵义医科大学教授、贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室主任陈永正作了《新酶的发现、进化及其在手性含氧功能化合物中的合成应用》学术报告。
遵义医科大学教授陈永正
陈永正在报告中指出，生物催化一般具有反应条件温和、选择性高、环境友好等特点，在现代药物合成中具有广泛的应用前景。同时，C-H键由于键能高、极性小，在温和条件下将C-H键选择性活化是有机合成领域长期以来面临的重要科学挑战之一，也是制约分子合成和制备应用的瓶颈问题之一。
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陈永正说，我们在研究中发现，细胞色素P450单加氧酶可高选择性地催化惰性C-H键羟基化、烯烃环氧化、杂原子氧化等多种类型反应，它的发现为C-H键选择性功能化提供了更多的解决方法。
陈永正介绍，实验室前期筛选获得系列新型的单加氧酶产生菌株，以及从基因库中筛选获得系列新型的单加氧酶、卤醇脱卤酶和单胺氧化酶等新型生物酶。通过分子改造和进化可提升催化活性和选择性。构建单酶或者多酶级联催化反应体系，可有效的实现系列手性二级醇、手性胺、手性卤代醇、手性氨基醇和噁唑烷酮类药物活性分子的生物合成。
活动现场
“PI3K-Akt-mTOR（PAM）信号通路与肿瘤的发生、发展及其耐药密切相关，靶向该通路的抑制剂成为近年抗肿瘤药物研究的重要方向之一。”贵州医科大学教授张吉泉在分享《靶向PI3K-Akt-mTOR通路的抗肿瘤药物研究》时表示，我们围绕PAM通路，开展了PI3K/mTOR双靶点、选择性PI3Kα及选择性mTOR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究，发现了多个有一定开发潜力的优选化合物，为后续研究奠定了基础。
华中师范大学化学学院教授、绿色农药全国重点实验室舒超分享了《New Advances in Sultine Chemistry》学术报告。他表示，亚磺酸内酯是一类非常有趣且重要的含硫杂环化合物，具有重要的开发价值，在医药、助剂和能源等领域都有重要应用。
华中师范大学化学学院教授舒超
舒超介绍，目前亚磺酸内酯化学并未得到广泛发展，主要原因之一是亚磺酸内酯不易合成，且已报道的合成方法非常局限，主要依赖于含硫试剂的高温重排、脱卤环化、氯气引发的环合反应等合成方法。
发展高效、高原子经济性的亚磺酸内酯的合成新方法具有重要的基础研究意义，经济价值和环保作用。舒超研究团队致力于有机功能分子的设计与合成，近期，他们通过自由基极性交叉环化反应和自由基-自由基交叉偶联反应等策略实现了系列官能团化亚磺酸内酯的选择性构建，揭示了反应选择性的根源，促进了自由基硫化学的发展，逐步形成了具有自主知识产权的亚磺酸内酯化学的学术研究体系，初步研究表明此类化合物是一类性能稳定可靠的电解液添加剂，有望应用于新能源材料领域。
贵州日报天眼新闻记者 何登成 李政林
图/何晓璇
编辑 罗秋红
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